在BJP论文中描述非典型β肾上腺素能受体药理学

2008年7月17日

由罗伯特·恩加拉在克洛尔实验室进行的研究和他的同事,白金汉宫,英国,对β肾上腺素受体的刺激大学骨骼肌报道葡萄糖摄取和脂肪酸氧化 药理学的英国杂志.

他们报告说,β3选择性激动剂BRL37344和β2选择性激动剂克仑特罗皮摩尔浓度刺激比目鱼肌和C2C12肌肉细胞系的葡萄糖摄取。肌细胞系表达mRNA的β2-但不β1-或β3肾上腺素受体和β2肾上腺素受体也是比目鱼肌的主要受体。然而,下午10时BRL37344的作用不是一个β2肾上腺素能受体拮抗剂敏感的,或确实β1-或β3拮抗剂。这表明β2肾上腺素受体可以显示一个新的药理学或不同的受体介导的响应于非常低的剂量和BRL37344克伦特罗。

BRL37344的1000倍高的浓度也刺激的葡萄糖摄取,而抑制克仑特罗葡萄糖摄取的类似浓度。这两种效应似乎由β2肾上腺素受体介导的。这是2激动剂的例子引起受体的构象不同的变化,使它们影响不同的信号通路,即有“配体定向信令”。

充分借鉴是:

恩加拉RA,奥多德Ĵ,旺SJ,AGARWAL一个,储料器C,考索恩毫安,拱JRS。代谢反应到BRL37344和经由不同非典型pharmacologies和β2肾上腺素能受体机制克伦特罗在比目鱼肌和C2C12细胞。 BRĴ药理学。 E-酒馆提前打印16 2008年6月。 DOI:10.1038 / bjp.2008.244